Antimuscarinics
Tolterodine Tartrate
COMMON BRANDS NAME(S):
GENERIC NAME(S): Tolterodine Tartrate
نتی موسکارینیک ها
تولترودین تارترات
نام‌های تجاری:
نام شیمیایی: تولترودین تارترات - تولتریدون تارترات
اطلاعات و مصرف دارو
تارترات تولتردین یک آنتی موسکارین نوع 3 با فعالیت‌های مشابه با آتروپین است و ادعا شده است که انتخاب پذیری بیشتری برای گیرنده‌های موسکارینی مثانه دارد. از تولترودین در درمان تکرر ادراری، فوریت و بی‌اختیاری ادراری در ناپایداری عضله دترسور استفاده میشود. دوزهای معمول تارترات تولترودین 2 میلی گرم 2 بار در روز به صورت خوراکی می‌باشد. تجویز فراورده‌های آهسته رهش به صورت دوز معمول 4 میلی گرم یک بار در روز صورت می‌پذیرد.
در بیمارانی که دچار آثار جانبی شده‌اند و یا در حال دریافت داروهای مهار کننده سیتوکروم 450-p و ایزوآنزیمCYP3A4 می‌باشند. دوزهای 1 میلی گرم دو بار در روز ( یا 2 میلی گرم روزانه در مورد فرآورده‌های آهسته رهش) توصیه میشود.(رجوع شود به تداخلات دارویی)
اوج غلظت پلاسمایی تولترودین 1 تا 3 ساعت بعد از یک دوز خوراکی ایجاد میشود. تولترودین عمدتاً توسط سیتوکروم 450-p و ایزوآنزیم CYP3A4 مشتق فعال 5- هیدرومتیل(01-DD) متابولیزه میشود.
به مقدار بسیار کم تولترودین توسط ایزوآنزیم‌های CYP3A4 به فرم مشتق غیر فعال N- دآلکیله متابولیزه میشود. اصولاً دفع تولترودین توسط ادرار صورت می‌گیرد و حدود 17 درصد آن از طریق مدفوع و یک درصد دوز مصرفی به صورت داروی تغییر نکرده دفع میشود.
عوارض جانبی احتمالی
همانند آنچه در مورد سولفات آتروپین گفته شد.
تولترودین می‌بایست در بیماران دچار اختلالات کبدی و کلیوی با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی نشان داده‌اند که دوزهای بالای آن سبب مسمومیت جنین میشود و توصیه میشود که تولترودین در حاملگی مصرف نشود.
هشدارها و تذکرات
تداخلات
عموماً همانند آنچه که درمورد داروهای آنتی موسکارینی گفته شد( رجوع شود به سولفات آتروپین) بین مصرف تولتردین و داروهایی که توسط سیتوکروم 450- p و ایزوآنزیم‌های CYP2D6 یا CYP3A4-متابولیزه می‌شوند و یا آنها را مهار می‌کنند، خطر بروز تداخل دارویی وجود دارد. تولید کننده‌های آمریکایی توصیه می‌کنند که در بیمارانی که مهار کننده‌های قوی CYP3A4 دریافت می‌کنند( مانند آنتی بیوتیک‌های ماکرولید، اریترومایسین یا کلاریترومایسین و کتوکونازول ضد قارچ، ایتراکونازول یا میکونازول) دوز مصرفی تولترودین نباید از یک میلی گرم، دو بار در روز تجاوز کند. تولترودین با گروه دارویی ضد انعقادها و ضد افسردگی‌ها تداخل دارویی دارد.