تاکرولیموس یک تضعیف کننده ایمنی ماکرولیدی قوی و مشتق streptomyces tsukubaensis است که دارای کاربردهای مشابه با سیکلوسپورین می باشد و جهت پیشگیری از رد پیوند ارگان ها و در اختلالات ناشی از واسطه های ایمنی یا خود ایمنی کاربرد دارد. هم چنین در درمان اگزمای آتوپیک متوسط تا شدید به صورت موضعی مصرف می گردد. در موارد پیوند دوز توصیه شده آغازین دارو در انگلستان برای گیرندگان پیوند کبد 100 تا 200 میکروگرم در ازای هر کیلوگرم وزن بیمار در روز به صورت خوراکی در 2 دوز تقسیم شده می باشد. دوز آغازین در مورد پیوند کلیه 150 تا 300 میکروگرم/ کیلوگرم در روز در دو دوز تقسیم شده می باشد. این دوزها باید 6 ساعت بعد از اتمام پیوند کبد و 24 ساعت بعد از اتمام پیوند کلیه مصرف شوند. در صورتی که شرایط بیمار امکان تجویز خوراکی دارو را نداد درمان به صورت انفوزیون 24 ساعته مداوم داخل وریدی با دوز آغازین 10 تا 50 میکروگرم /کیلوگرم در روز در مورد پیوند کبد و 50 تا 100 میکروگرم/کیلوگرم در روز در مورد پیوند کلیه صورت می پذیرد. در ایالات متحده آمریکا دوز آغازین خوراکی در پیوند کبد 100 تا 150 میکروگرم/ کیلوگرم در روز در 2 دوز تقسیم شده و در مورد پیوند کلیه 200 میکروگرم/ کیلوگرم در روز در 2 دوز تقسیم شده می باشد و دوزهای پیشنهاد شده جهت تجویز داخل وریدی 30 تا 50 میکروگرم/ کیلوگرم در روز می باشد. این دوزها می بایست با توجه به غلظت های پلاسمایی یا خون کامل، دارو تنظیم شوند و غلظت دارو درخون تا زیر 20 نانوگرم در میلی لیتر قابل تحمل است. در مورد کودکان به طور کلی دوزهای مورد نیاز 5/1 تا 2 برابر دوزهای توصیه شده برای بالغین می باشد تا اینکه به غلظت های خونی مشابه دست بیابند. در مورد درمان اگزمای آتوپیک که درمان های رایج غیر مؤثر یا غیر مناسب بوده اند تاکرولیموس به صورت پماد 03/0یا 1/0 درصد و 2 بار در روز مصرف می گردد و درمان می بایست تا یک هفته بعد از رفع علائم و نشانه های بیماری ادامه یابد.

جذب این دارو متعاقب مصرف خوراکی نامرتب است. میزان زیست دستیابی آن به شدت متغیر است اگرچه عدد 15 تا 20% معمول تر به نظر می رسد. متعاقب مصرف موضعی جذب سیستیمک کمی با این دارو وجود دارد یا اینکه اصلاً وجود ندارد. متعاقب تجویز داخل وریدی به صورت وسیع در بافت های بدن توزیع می گردد. در خون حدود 80% به اریتروسیت ها متصل می گردد و میزان متغیر اتصال به گلبولهای قرمز مسئول میزان زیست دستیابی متغیر دارو است. در پلاسما 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. این دارو به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد که این امر عمدتاً توسط سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 صورت می پذیرد و عمدتاً از طریق صفرا و تقریباً به طور کامل به صورت متابولیت هایش دفع می گردد. در مسیر گوارشی نیز مقداری متابولیسم رخ می دهد. نیمه عمر حذف دارو در خون به طور متوسط 43 ساعت در افراد سالم و بین 12 تا 16 ساعت در گیرندگان پیوند گزارش شده است.