سالمترول یک سمپاتومیمتیک با اثر مستقیم است که فعالیت تحریکی بتا-آدرنوسپتور و فعالیت انتخابی نسبت به گیرنده های بتا-2 دارد (یک آگونسیت بتا2می باشد). هنگامی که به صورت استنشاقی تجویز گردد به عنوان یک گشادکننده برونش عمل می کند. ظهور عملکرد بعد از 10 تا 20 دقیقه می باشد اما ممکن است اثر کامل آن تا تجویز منظم چندین دوز ظاهر نشود. بر خلاف آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 (نگاه کنید به سالبوتامول) سالمترول برای فرونشاندن علایم در یک حمله حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد. این دارو طولانی اثر با طول مدت فعالیت حدود 12 ساعت است و در مواقع نیاز به تجویز یک آگونسیت طولانی اثر بتا-2 مثلاً در انسداد برگشت پذیر پایدار راههای هوایی مثلاًدر آسم مزمن یا در بیمارانی که مبتلا به بیماری های مزمن انسدادی ریه هستند مفید واقع می شود. ممکن است در موارد حملات آسم شبانه و حملات آسم در اثر فعالیت سودمند باشد. البته در این موارد استفاده از آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 و درمان ضد التهاب می بایست ادامه یابد. سالمترول به فرم xinafoate مصرف می شود و دوزهای تجویزی بر حسب مقادیر معادل سالمترول بیان میشوند. 45/1 میکروگرم salmetrol xinafoate تقریباً معادل با یک میکروگرم سالمترول می باشد. دوز معمول 2 دم سالمترول 25 میکروگرمی به میزان دو بار در روز از اسپری می باشد و در صورت لزوم تا 100 میکروگرم 2 بار در روز می تواند استنشاق گردد. متناوباً ممکن است مصرف فرم پودر خشک به میزان 50 میکروگرم استنشاقی یا در صورت لزوم 100 میکروگرم، 2 بار در روز استفاده شود. در مورد کودکان 4 سال تمام و بالاتر می توان دوز 50 میکروگرم سالمترول استنشاقی، 2 بار در روز تجویز کرد.

تولیید کنندگان گزارش کرده اند که غلظت های پلاسمایی سالمترول بعد از مصرف دوزهای استنشاقی درمانی ناچیز می باشند.