Ondansetron یک آنتاگونیست 5-HT3 با فعالیت ضد استفراغ است. در درمان حالت تهوع و استفراغ مخصوصاً آنهایی که در اثر شیمی درمانی و رادیوتراپی ایجاد شده اند کاربرد دارد. هم چنین پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی مورد استفاده واقع می شود. جهت آگاهی از نحوه درمان و به قسمت مربوط به آنتاگونیست های 5-HT3 رجوع کنید. این دارو به صورت تزریق عضلانی و یا داخل وریدی و یا به صورت هیدروکلرید به صورت خوراکی و یا مقعدی تجویز می گردد. 99/4 میلی گرم هیدروکلرید Ondansetron تقریباً معادل با 4 میلی گرم Ondansetron پایه می باشد.

متعاقب تجویز خوراکی به سهولت جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی طی 5/1 تا 2 ساعت بعد از دوز تجویزی ایجاد می گردد (دوز 8 میلی گرمی) میزان زیست دستیابی مطلق آن 60% می باشد که عمدتاً به خاطر مسیر اول متابولیسم کبدی آن می باشد. به صورت وسیع در بدن توزیع می گردد و مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که 70 تا 75% دارو به پروتئین های پلاسما اتصال دارد. عمدتاً توسط متابولیسم کبدی از طریق چندین مسیر آنزیمی از خون پاکسازی می شود و کمتر از 5% دارو به صورت تغییر نکرده در ادرار دفع می شود. در افراد جوان سالم میزان کلیرانس دارو ml/minute 6 بازای هر کیلوگرم گزارش شده است. در افراد مسن تر میزان زیست دستیابی مقداری بالاتر است (65%) و میزان کلیرانس پایین تر (4 تا 5 ml/minute بازای هر کیلوگرم) که علت آن احتمالاً کاهش متابولیسم کبدی می باشد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 3 ساعت در افراد جوان گزارش شده است که در افراد مسن و آنهایی که مشکلات کلیوی دارند به 5 ساعت می رسد. در کودکان نیز هم چنین کاهش کلیرانس متناسب با سن در کودکان نیز گزارش شده است و کاربرد دوزهای متناسب با وزن جهت جبران این تغییرات مفید است.