Cardiovascular Drugs
Losartan Potassium
COMMON BRANDS NAME(S):
GENERIC NAME(S): Losartan Potassium
اروهای قلبی عروقی
لوزارتان پتاسیم
نام‌های تجاری:
نام شیمیایی: لوزارتان پتاسیم - لوسارتان پتاسیم
اطلاعات و مصرف دارو
لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد با فعالیت ضدفشار خون که عمدتاً ناشی از بلوک انتخابی گیرنده های AT1 و کاهش اثر فشاری آنژیوتانسین II می باشد. و در درمان بیماری فشار خون مخصوصاً در بیمارانی که در اثر دیگر مهار کننده های ACE دچار سرفه می شوند و همچنین جهت کاهش خطر حملات قلبی در افراد مبتلا به هیپروتروفی بطن چپ کاربرد دارد. این دارو در درمان نفروپاتی دیابتی نیز مورد استفاده قرار می گیرد به علاوه در نارسایی قلبی و انفارکتوس میوکارد از آن استفاده شده است. لوزارتان به طریق خوراکی و به صورت نمک پتاسیم تجویز می شود. حداکثر اثر آن در کاهش فشار خون طی 3 تا 6 هفته بعد از درمان آغازین حاصل می شود.
لوزارتان بعد از تجویز خوراکی به سهولت از مسیر گوارشی جذب می شود ولی تحت اولین مسیر متابولیسمی قرار می گیرد که منجر به یک زیست دستیابی سیستمیک 33% می شود.
لوزارتان به یک اسید کربوکسیلیک فعال متابولیزه می شود، متابولیت 3174-E که فعالیت فارماکولوژیک بیشتری در مقایسه با لوزارتان دارد. همچنین تعدادی متابولیت های غیر فعال ایجاد می شوند. متابولیسم لوزارتان عمدتاً توسط سیتوکروم 450-P ایزوآنزیم های CYP2C9 و CYP3A4 صورت می گیرد. اوج غلظت پلاسمایی لوزارتان و 3174-E به ترتیب طی یک ساعت و 3 تا 4 ساعت بعد از دوز خوراکی حاصل می شود. لوزارتان و 3174-E هر دو به میزان 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. لوزارتان هم به صورت داروی تغییر نکرده در ادرار و حدود 6% به صورت متابولیت فعال در ادرار دفع می شود. نیمه عمر حذف نهایی لوزارتان و 3174-E به ترتیب حدود 5/1 تا 5/2 ساعت و 3 تا 9 ساعت می باشد.
عوارض جانبی احتمالی
آثار جانبی حاصل از لوزارتان ملایم و موقت می باشند و عبارتند از سرگیجه، سردرد، افت فشار ارتوستاتیک وابسته به دوز و مخصوصاً در افرادی که دچار کاهش حجم شده اند (مثل آنهایی که دوزهای بالای دیورتیک دریافت کرده اند) افت فشار خون می تواند رخ دهد. همچنین ممکن است اختلال در عملکرد کلیه و ندرتاً راش های پوستی، خارش و آنژیوادم و افزایش مقادیر آنزیم های کبدی ایجاد شوند. هایپرکالمی و درد عضلانی و درد مفاصل نیز گزارش شده اند و بر خلاف دیگر مهار کننده های ACE ، لوزارتان باعث ایجاد سرفه نمی شود. از دیگر عوارض جانبی می توان به اختلالات مسیر تنفسی، درد پشت و ناراحتی های گوارشی و خستگی و نوتروپنی اشاره کرد.
پیشگیری و عوارض جانبی: در حاملگی مصرف لوزارتان ممنوع است و در بیماران مبتلا به تنگی شریان کلیوی می بایست با احتیاط مصرف شود. لوزارتان از طریق ادرار و صفرا دفع می شود و ممکن است در بیماران کلیوی و کبدی نیاز به کاهش دوزهای تجویزی پیدا شود. در بیمارانی که کاهش حجم وجود دارد مثل دریافت کنندگان درمان با دوزهای بالای دیورتیک ممکن است افت فشار خون ایجاد شود و قبل از شروع درمان با لوزارتان کاهش حجم آنها باید اصلاح شود و یا باید دوز کمی در مورد آنها تجویز گردد.
از آنجا که هیپرکالمی ممکن است رخ دهد مخصوصاً در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی غلظت های پتاسیم سرم باید چک شوند و همچنین باید به طور کلی از مصرف دیورتیک های potassium-sparing پرهیز کرد.
هشدارها و تذکرات
تداخلات
اثر ضد فشار خونی لوزارتان تحت تأثیر داروها و دیگر عوامل کاهش دهنده فشار خون تقویت می شود و به علاوه یک اثر هایپرکالمی می تواند در اثر مکمل های پتاسیمی، دیورتیک های potassium-sparing و یا دیگر داروهای ایجاد کننده هایپرکالمی ایجاد شود پس نباید لوزارتان را همراه با یک دیورتیک potassium-sparing تجویز کرد. لوزارتان و بعضی از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II توسط ایزوآنزیم های سیتوکروم 450-p متابولیزه می شوند و ممکن است در کنار داروهایی که این آنزیم ها را تحت تأثیر قرار می دهند تداخلات دارویی ایجاد شوند.