لوموستین در درمان تومورهای مغزی، دستگاه گوارش، ریه، کلیه، پستان، مولتیپل میولوما و ملانومای بدخیم به کار می رود.

لوموستین از دسته داروهای آلیکه کننده است و به همراه متابولیت هایش با مهار واکنش های آنزیمی،ساختDNA را نیز مهار می کند.

جذب خوراکی لوموستین خوب و سریع بوده و از سد خونی – مغزی نیز عبور می کند. متابولیسم آن کبدی و سریع است و به متابولیت های فعال تبدیل می شود . دفع آن کلیوی است. لوموستین چرخه روده ای – کبدی نیز دارد.