Cardiovascular Drugs
GENERIC NAME(S): Heparin
اروهای قلبی عروقی
نام شیمیایی: هپارین
هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وردهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی میشوند، مصرف میشود.
هپارین، به صورت غیر مستقیم در جایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی و خارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهار کننده آنتی ترومبین III( کوفاکتور هپارین ) را بر چندین فاکتور انعقادی فغال شده، از جمله ترومبین ( فاکتور IIA)IXa، Xa، XIa، XIIa تشدید میکند. مهار فاکتور فعال شده Xa با تولید ترومبین تداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلف ترومبین را در انعقاد خون مهار میکند. هپارین همچنین تشکیل کمپلکس آنتیترومبین III ترومبین را تسریع مینماید و با این عمل، ترومبین را غیر فعال کرده مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین میگردد. هپارین از طریق مهار فعال شدن فاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسط ترومبین، از تشکیل لخته فیبرینی پایدار جلوگیری میکند.
پیوند هپارین به پروتئین بسیار زیاد است. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر هپارین بطور متوسط 5/1 ساعت است. در صورت تزریق مستقیم وریدی، شروع اثر دارو فوری است. در تزریق زیر جلدی، شروع اثر معمولاً به صورت متابولیت و از طریق کلیه دفع میشود.
خونریزی، نکروز پوست، کمی پلاکت خون، واکنشهای حساسیتی ( از جمله کهیر، آنژیوادم و آنافیلاکسی) ، پوکی استخوان پس از مصرف طولانی این دارو گزارش شده است.
1- این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
بیحسی منطقهای یا انسداد اعصاب ناحیه کمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمی پلاکتهای خون، زایمان اخیر، آندوکاردیت تحت حاد باکتریایی، جراحیهای اخیر اعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز به عمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد، پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد،عیب شدید کار کلیه، جراحی عمده یا زخمهایی که سبب به وجود آمدن سطوح باز و وسیع میشوند، صدمه شدید به ویژه به دستگاه عصبی مرکزی، سوراخ شدگی نخاع، زخم یا سایر ضایعات فعال گوارشی، ادراری، تنفسی، واسکولیت شدید و عیب شدید کار کبد.
2- توصیه میشود در بیمارانی که هپارین مصرف میکنند، از تزریق عضلانی سایر داروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم و خونریزی در اطراف محل تزریق خودداری شود. 3- خونریزی از لثه ممکن است نشانه مصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان با هپارین خطر بروز خونریزی موضعی طی جراحیهای دهان و پس از آن را افزایش میدهد.
4- از آنجا که هپارین از بافتهای حیوانی تهیه میشود، توصیه میشود در بیمارانی که سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدا مقدار آزمایشی 1000 واحد قبل از شروع درمان تزریق شود.
5- در صورت استفاده از برنامه درمانی با مقادیر کامل هپارین، مقدار مصرف دارو باید با توجه به نتایج آزمونهای انعقاد خون برای هر فرد تنظیم شود.
مصرف همزمان هپارین با اسید والپروئیک به علت مهار عملکرد پلاکتها ممکن است موجب خونریزی شود. متیمازول و پروپیل تیواوراسیل باعث کاهش پروترومبین خون میشوند. لذا مصرف همزمان این داروها با هپارین ممکن است باعث افزایش اثر ضد انعقادی شود.مصرف همزمان داروهای ترومبولیتیک، مانند استرپتوکیناز و اوروکیناز با داروهای ضد انعقاد، خطر خونریزی را افزایش میدهد. مصرف همزمان هپارین با پروبنسید اثر ضد انعقادی دارو را افزایش و طولانی میکند.