گریزئوفولوین در درمان عفونت های درماتوفیتی از جمله کچلی های ریش، مو، سر، بدن، ران، پاها، ناخن و اندام های تحتانی ناشی از تریکوفیتون، میکروسپوروم و اپیدرموفیتون فلوکوزوم مصرف می شود. گریزئوفولوین در عفونت های جزیی که با ضد قارچ های موضعی قابل درمان است، نباید مصرف شود.

گریزئوفولوین از میتوز سلول قارچ جلوگیری کرده وبا این عمل تقسیم سلولی را در مرحله متافاز متوقف می کند. این دارو با مقادیر متفاوت در سلول های پیش ساز کراتین پوست،مو و ناخن ها رسوب می کند و این سلول ها را در مقابل تهاجم قارچ مقاوم می سازد و بدین ترتیب با ریزش کراتین آلوده بافت سالم جانشین آن می شود.

جذب خوراکی گریزئوفولوین میکروسایز بین 70 -25در صد در هر نوبت مصرف است . مصرف همزمان یا متعاقب غذا های چرب با این دارو جذب آن را به طور قابل توجه ای افزایش می دهد. این دارو با مقایر متفاوت در لایه کراتینی پوست ، مو و ناخن ها رسوب می کند. متابولیسم آن کبدی است و نیمه عمر این دارو تقریباً 24 ساعت است. دفع آن کلیوی است .