Sex Hormones
GENERIC NAME(S): Ethinyl Estradiol
ورمون های جنسی
نام شیمیایی: اتینیل استرادیول
اتینیل استرادیول به عنوان درمان جایگزین هورمونی در حالات کم کاری غدد تناسلی یا دوران یائسگی برای کاهش علائم وازوموتور و نیز در نئوپلاسم پیشرفته و غیر قابل جراحی پستان یا پروستات به کار می رود.
این دارو با اتصال به گیرنده های داخل سلولی استروژن میزان ساخت RNA و پروتئین های مختلف را در بافت های هدف افزایش می دهد. این پروتئین در بروز آثار فارماکولوژیکی استروژن ها نقش عمده ای دارند.
اتینیل استرادیول از راه خوراکی تحت تأثیر متابولیسم اول کبدی قرار گرفته و به میزان 50-40 درصد جذب می گردد. نیمه عمر آن 27-13 ساعت می باشد. در کبد به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود و از ادرار و صفرا دفع می گردند.
عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ شایع می باشد، به علاوه سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبد، یرقان ناشی از توقف صفرا و عوارض پوستی نظیر بثورات جلدی و کلوآسما، افسردگی، سردرد بویژه در هنگام فعالیت شدید، افزایش تحریک بافتی، افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبوآمبولیسم و افزایش یا تشدید فشار خون از عوارض جانبی دارو هستند.
1. مصرف طولانی مدت این دارو به تنهائی، خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد.
2. اتینیل استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و یا آندومتریوز را تشدید نماید.
3. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک با احتیاط تجویز گردد.
4. در بیمارانی که قبلاً به سرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار داشته اند، با احتیاط زیاد به کار رود.
دارو هایی نظیرریفامپین، گریزئوفولوین، و داروهای ضدصرع نظیر کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین با القاء آنزیم های کبدی متابولیسم اتینیل استرادیول را تشدید می نمایند. این دارواز طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثرداروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین، مقابله می نمایند. اثر کاهنده فشار خون مسدد های گیرنده بتاآدرنرژیک یا مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین و احتمالاً سایر داروهای ضدفشار خون به وسیله این داروکاهش می یابد. غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین با مصرف این داروافزایش می یابد.