موارد استفاده و عملکرد آن شبیه آمی تریپتیلین است. این دارو اثرات آنتی موسکارینی متوسط و اثرات سداتیو شدیدی دارد و مهارکننده فعال باز جذب سروتونین است.
در درمان افسردگی، دوکسپین از راه خوراکی به شکل هیدروکلرید داده می شود. دوز اولیه 75 میلی گرم روزانه است که بسته به پاسخ بالینی، دوز آن به تدریج تنظیم می شود. دوزهای بالاتر از 300 میلی گرم شاید در بیماران شدیداً افسرده لازم باشد. ولی بیماران با افسردگی خفیف ممکن است به دوز 50-25 میلی گرم در روز آن نیز پاسخ دهند. دوزهای روزانه بالاتر از 100 میلی گرم بصورت دوزهای منقسم یا به صورت تک دوز در هنگام خواب تجویز می شود.
اگر مجموع دوز تجویزی روزانه بیشتر از 100 میلی گرم باشد بایستی به صورت دوزهای منقسم تجویز شود اگرچه بیشترین میزان دارو ممکن است در هنگام خواب داده شود. در بیماران مسن، دوز شروع 50-10 میلی گرم پیشنهاد شده است. این دارو به صورت تزریق داخل عضلانی و داخل وریدی نیز تجویز می شود. کاهش دوز بایستی بتدریج باشد تا از علائم ترک جلوگیری شود.
این دارو دارای فعالیت آنتاگونیستی هیستامینی H1 , H2 است و به صورت کرمهای موضعی حاوی 5% هیدروکلراید برای درمان کوتاه مدت خارشهای متوسط تا شدید ناشی از انواع مختلف درماتیتها موجود است.
این دارو همچنین در درمان انواعی از سردرد و نیز برخی اختلالات پوستی همچون کهیر مزمن و کهیر سروایدیوتاپیک کاربرد دارد.

این دارو پس از مصرف خوراکی براحتی از دستگاه گوارش جذب شده و با اثر متابولیسم عبور اول کبدی، به میزان وسیعی به متابولیت اولیه فعال خود یعنی دسمتیل دوکسپین تبدیل می شود. این دارو هم چنین به دنبال کاربرد موضعی از طریق پوست نیز جذب می شود. راههای متابولیسم دوکسپین و دسمتیل دوکسپین شامل هیدروکسیلاسیون و N اکسیداسیون است. دوکسپین، عمدتاً به شکل متابولیت های خود چه به فرم آزاد چه کانژوگه، از طریق ادرار دفع می شود.
دوکسپین و دسمتیل دوکسپین به میزان وسیعی در بدن توزیع شده و به مقدار زیادی به پروتئین های پلاسمائی و بافتی پیوند می شود. نیمه عمر پلاسمائی دوکسپین از 8 تا 24 ساعت متغیر بوده و در صورت مصرف بیش از حد ممکن است به میزان بیشتری افزایش یابد. این دارو از سد خونی مغزی و جفت عبور کرده و در شیر مادر نیز پخش می شود.