دیگوکسین در درمان نارسایی احتقانی قلب و برای پیشگیری و درمان آریتمی قلبی مصرف می‌شود.

دیگوکسین نیروی انقباضی قلب را افزایش داده و هدایت الکتریکی آن را کاهش می‌دهد. تصور می‌شود افزایش سرعت و نیروی انقباضی عضله قلب ناشی از مهارت حرکت یون‌های سدیم و پتاسیم از غشاء سلولی عضله قلب باشد. درنتیجه جریان وروردی کلسیم و آزاد شدن یون‌های کلسیم آزاد در سلول‌های میوکارد افزایش یافته که به نوبه خود بر فعالیت انقباضی فیبرهای میوکارد افزوده می‌شود. این دارو سرعت هدایت قلبی را کاهش داده و دوره تحریک‌ناپذیری گره دهلیزی-بطنی را افزایش می‌دهد.

فراهمی زیستی قرص دیگوکسین 80-60 درصد، الگزیر و محلول تزریقی آن 85-70 درصد است. پیوند دیگوکسین به پوتئین کم می‌باشد(25-20 درصد). متابولیسم این دارو به میزان کم در کبد صورت می‌گیرد. نیمه عمر دارو 48-36 ساعت است که در صورت ابتلا به بی‌اداراری، 6-4 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراکی پس از 2-5/0 ساعت و از راه تزریقی پس از 30-5 دقیقه شروع می‌شود. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه تزریقی 4-1ساعت و از راه خوراکی 6-2 ساعت است. طول اثر دارو از راه تزریقی و خوراکی 6 روز است. دفع دیگوکسین کلیوی است.