این دارو در درمان زیادی کلسترول و LDL ‌خون در بیمارانی که به درمان با رژیم غذایی یا سایر روشها پاسخ کافی نداده اند، مصرف می شود. این دارو همچنین برای پیشگیری اولیه بیماری کرونر قلب در مردان با سن 59-35 سال که مبتلا به زیادی اولیه کلسترول خون بوده و به درمان با رژیم غذایی یا سایر روشها پاسخ کافی نداده اند، در درمان خارش همراه با توقف نسبی صفرا و سیروز اولیه صفراوی و اسهال ناشی از بیماری کرون یا واگوتومی مصرف می شود.

کلستیرامین یک رزین تعویض کننده آنیون است که از طریق پیوند با اسیدهای صفراوی و ممانعت از باز جذب آنها تبدیل کلسترول به اسیدهای صفراوی در کبد را تسریع می کند. کلسترامین به طور قابل توجهی میزان کلسترول –LDL را کاهش می دهد، ولی می تواند زیادی تری گلیسیرید خون را تشدید نماید. کاهش اسیدهای صفراوی، سرم و متعاقب آن کاهش اسیدهای صفراوی اضافی که در بافت پوست رسوب نموده اند، ممکن است منجر به کاهش خارش گردد.

این دارو از مجرای گوارش جذب نمی شود. معمولاً طی 2-1 هفته پس از شروع درمان، کلستیرآمین موجب کاهش غلظت پلاسمایی کلسترول می شود. بهبود خارش ناشی از توقف صفرا معمولاً طی 3-1 هفته پس از شروع درمان دیده می شود. پس از قطع مصرف کلستیرامین، غلظت کلسترول در حدود 4-2 هفته به میزان اولیه برگشته و خارش ناشی از توقف صفرا نیز طی 2-1 هفته بعد از قطع مصرف دارو، مجدداً ایجاد می شود.