کلونیدین برای کنترل زیادی فشار خون، پیشگیری از بروز حملات میگرن، به عنوان داروی کمکی در درمان قاعدگی دردناک و گرگرفتگی ناشی از یائسگی و برای رفع سریع عوارض ناشی از سندرم قطع مصرف مواد مخدر شبه تریاک مصرف می‌شود.

تصور می‌شود که اثر کلونیدین در پایین‌آورنده فشار خون ناشی از تحریک گیرنده‌های آلفا-2 آدرنرژیک مرکزی باشد که منجر به کاهش جریان خروجی سمپاتیک به سمت قلب، کلیه‌ها و بستر عروق محیطی می‌شود. نتیجه آن کاهش مقاومت عروق محیطی، کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک و کاهش سرعت ضربان قلب است.

کلونیدین از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. پیوند این دارو به پروتئین کم تا متوسط است (40-20 درصد). متابولیسم این دارو کبدی است. نیمه عمر کلونیدین در افراد با کلیه سالم حدود 16-12 ساعت می‌باشد. زمان شروع اثر کاهش فشار خون 60-30 دقیقه پس از 4-2 ساعت ظاهر می‌شود. طول اثر دارو از راه خوراکی تا 8 ساعت(36-24 ساعت در بعضی از بیماران)می باشد. 60-40 درصد دارو از راه کلیه طی 24 ساعت به صورت تغییر نیافته دفع می‌شود.