این دارو به تنهایی برای درمان یا پیشگیری از مالاریا ناشی از پلاسمودیوم ویواکس، پلاسمودیوم اوال و پلاسمودیوم مالاریه مصرف می شود. مصرف این دارو برای درمان مالاریای ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم به دلیل گستردگی مقاومت انگل به دارو توصیه نمی شود. کلروکین همچنین در درمان آرتریت روماتوئید و لوپوس اریتماتوز مصرف می شود.

مکانیسم اثر دقیق این دارو شناخته نشده است، اما به توانایی دارو برای پیوند یافتن به DNAارتباط داده می شود. اثر ضدروماتوئیدی دارو نیز به فعالیت خفیف کاهش دهندگی ایمنی نسبت داده می شود.

این دارو از راه خوراکی کاملاً جذب می شود، اما سرعت جذب آن متغیر است. پس از جذب در اغلب بافت های بدن توزیع می یابد. غلظت سرمی دارو 5/3 ساعت پس ازمصرف خوراکی به اوج خود می رسد. نیمه عمر دارو 2-1 ماه است. دفع دارو عمدتاً کلیوی و خیلی آهسته است. دفع دارو عمدتاً کلیوی و خیلی آهسته است، به طوری که تا ماهها بعد از قطع مصرف دارو، همچنان در ادرار بیمار قابل ردیابی است اسیدی کردن ادرار سرعت دفع دارو را افزایش می دهد.