Antiepileptics
GENERIC NAME(S): Carbamazepine
اروهای ضد صرع
نام شیمیایی: کاربامازپین
کاربامازپین در درمان انواع صرع (به غیر از صرع کوچک)و درد عصب سه قلو مصرف میشود.
کاربامازپین با طولانیکردن مدت غیر فعال ماندن کانال سدیم در سلول عصبی پسسیناپسی توانایی آن را برای پتانسیل عملهای تکراری با فرکانس زیاد کاهش میدهدو همچنین آزادسازی واسطه عصبی از سلول عصبی پیشسیناپسی را مهار میکند و در مجموع انتقال سیناپسی کاهش مییابد.
این دارو جذب خوراکی کاملی دارد(آهسته و متغییر). در کبد به طور کامل متابولیزه شده و متابولیت آن دارای خاصیت ضد تشنجی است. نیمه عمر آم 65-25 ساعت است که با تجویز طولانیمدت به دلیل القاء خود به خود متابولیسم به 29-8 ساعت میرسد. دفع دارو عمدتاً کلیوی است. پیوند دارو به پروتئین متوسط است. اثر ضدتشنجی دارو پس از چند ساعت تا چند روز و اثر ضد درد عصبی آن پس از 72-8 ساعت شروع میشود.
تهوع، استفراغ، گیجی، خواب آلودگی، سردرد، عدم تعادل ، توهم و آشفتگی، اختلالات بینایی(به خصوص دوبینی)نیستاگموس، اسهال و یبوست، بی اشتهایی ، بثورات جلدی گذرا، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی، اگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک از عوارض جانبی دارو هستند.
1.قطع ناگهانی مصرف دارو در بیمارانی که به این دارو پاسخ میدهند ، ممکن است منجر به بروز تشنج و صرع شود. بنابراین ، توصیه میشود مصرف دارو بتدریج قطع شود.
2. سالمندان نسبت به عوارض آشفتگی ، توهم بلوک دهلیزی 0 بطنی و برادی کاردی این دارو حساسترند.
3. این دارو ممکن است باعث بروز لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی، شیوع عفونتهای میکروبی ، تأخیر در التیام زخمها و خونریزی لثه شود.
4. در صورت بروز علائم قلبی و عروقی یا بثورات جلدی یا علائم ضعف مغز استخوان، مصرف دارو باید قطع شود.
کاربامازپین، غلظت پلاسمایی کلونازپام، فنیتوئین، سدیم و الپروآت، اتوسوکسیمید و پریمیدون را کاهش می دهد. اریترومایسین و ایزونیازید غلظت خونی کاربامازپین را بالا میبرند. همچنین سمیت کبدی ایزونیازید در مصرف همزمان با کاربامازپین افزایش مییابد.داروهای ضد افسردگی و داروهای ضد جنون با کاهش آستانه تشنج، با اثر ضد تشنجی کاربامازپین مقابله میکنند. این دارو متابولیسم داروهای ضد افسردگی سه حلقهای ، فنی توئین ، هالو پریدول و داروهای ضد بارداری خوراکی را افزایش و غلظت پلاسمایی آنها را کاهش میدهدو منجر به کاهش اثرت آنها میشود.دیلتیازم، وراپامیل، ایتراکونازل و کتوکونازول غلظت پلاسمایی کاربامازپین را افزایش میدهد. متابولیسم کاربامازپین توسط سایمتیدین کاهش و در نتیجه غلظت پلاسمایی آن افزایش مییابد.
کاربامازپین اثر داروهای ضد انعقادی را کاهش میدهد. اثر داروهای ضدبارداری حاوی استروژن و کینیدین در صورت مصرف همزمان با کاربامازپین ممکن است کاهش یابد.کلیرانس لاموتریژین در صورت مصرف همزمان با کاربامازپین ممکن است افزایش یابد. مصرف همزمان کاربامازپین با داروهای مهارکننده آنزیم مونوآمیناکسیداز از جمله فورازولیدون و پروکاربازین ممکن است منجر به بروز حملات تشنجی شدید، افزایش فشار خون و دمای بدن و مرگ شود.