موپی‌روسین، به صورت موضعی در درمان عفونت‌های مختلف پوست به ویژه عفونت‌های ناشی از باکتری‌های گرم مثبث از جمله زردزخم و ضایعات ضربه‌ای پوست با عفونت ثانویه ناشی از استافیلوکوک اورئوس و استرپتوکوک بتاهمولیتیک شامل استرپتوکوکوس پایوژنز، مصرف می‌شود.

این دارو به صورت برگشت‌پذیر و اختصاصی به ایزولوسیل ترانسفر RNA سنتتاز متصل شده و بدینوسیله بیوسنتز پروتئین و RNA باکتری را مهار می‌نماید و بسته به غلظت ممکن است باکتریواستاتیک یا باکتریسید باشد.

مقادیر کمی از موپی‌روسین پس از مصرف موضعی جذب سیستمیک می‌شود که به سرعت متابولیزه می‌گردد.