Sex Hormones
Estradiol Valerate
COMMON BRANDS NAME(S):
GENERIC NAME(S): Estradiol Valerate
ورمون های جنسی
استرادیول والرات
نام‌های تجاری:
نام شیمیایی: استرادیول والرات
اطلاعات و مصرف دارو
استرادیول به عنوان جانشین درمانی در کمبود هورمون ایستروژن و نیز در حالاتی نظیر هیپوگونادیسم، واژینیت آتروفیک، نارسایی اولیه تخمدانی، درمان علائم وازوموتور دوران یائسگی و پیشگیری از استئوپروز بعد از یائسگی به کار می رود. این دارو همچنین ممکن است در درمان خونریزی رحمی، سرطان پستان یا پروستات مصرف گردد.
استرادیول با اتصال به گیرنده استروژنی در سیتوپلاسم میزان ساخت RNA,DNA و پروتئین های مختلف را در بافت های هدف افزایش می دهد. همچنین میزان آزاد شدن GnRH از هیپوتالاموس تحت تاثیر استروژن کاهش می یابد و منجر به کاهش آزاد شدن FSH وLH از غده هیپوفیز می گردد.
استرادیول از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود و سریعاً درکبد به متابولیت هایی با فعالیت کمتر از استروژن و استرادیول تبدیل شده و با نیمه عمر حدود یک ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع می گردد. مقداری نیز وارد صفرا شده که گردش کبدی- روده ای دارد.
عوارض جانبی احتمالی
عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ، سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش از قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبدی، یرقان انسدادی، بثورات جلدی و پلاسما یا کلواسمای غیر قابل برگشت، افسردگی و سردرد بویژه در هنگام فعالیت شدید، و نیز افزایش تحریک بافتی، قرمزی و خارش ناشی از عدسی های تماسی در چشم، افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبوآمبولیسم، افزایش یا تشدید فشار خون با مقادیر زیاد یا مصرف مکرر دارو از عوارض جانبی دارو هستند.
هشدارها و تذکرات
1. مصرف طولانی مدت استروژن ها به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد.
2. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان، با احتیاط تجویز گردد.
3. استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید.
4. در بیمارانی که قبلاً مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شده اند، با احتیاط تجویز شود.
تداخلات
ریفامپین، گریزئوفولین، فنوباربیتال، فنی توئین و پیریمیدون با القاء فعالیت آنزیم های کبدی متابولیسم استرادیول را تشدید می نمایند. استرادیول از طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثرداروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین مقابله می نماید. اثر کاهنده فشار خون داروهای مسدود کننده گیرنده بتاآدرنرژیک و مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین و احتمالاً سایر داروهای ضدفشار خون به وسیله استرادیول کاهش می یابد. غلظت پلاسمای سیکلوسپورین توسط استرادیول افزایش می یابد.