Gastrointestinal Drugs
GENERIC NAME(S): Domperidone
اروهای گوارشی
نام شیمیایی: دومپریدون
Domperidone یک آنتاگونیست دوپامین می باشد با فعالیت و کاربردهای مشابه با متوکلوپرامید و از آن به عنوان ضد تهوع در درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ با دلایل مختلف استفاده می شود و جهت حالت تهوع و استفراغ مزمن همچنین برای پروفیلاکسی روتین استفراغ بعد از عمل جراحی مناسب به نظر نمی رسد.
از Domperidone هم چنین به خاطر عملکرد پروکینتیک آن در دیس پپسی استفاده می شود هم چنین در گاستروپارزی دیابتی و همراه با پاراستامول در درمان علامتی میگرن کاربرد دارد. در درمان تهوع و استفراغ domperidone به صورت خوراکی با دوز 10 تا 20 میلی گرم و 3 یا 4 بار در روز تا حداکثر 80 میلی گرم تجویز می شود و یا به صورت مقعدی با دوز 60 میلی گرم، 2 بار در روز داده می شود. در کودکان دوز 250 تا 500 میکروگرم بازای هر کیلوگرم به صورت خوراکی و 3 یا 4 بار در روز داده می شود که حداکثر دوز تجویز شده mg/kg4/2 می باشد و نباید از mg 80 در روز تجاوز کرد. در مورد کودکان بیش از kg15 دوز مقعدی mg30 ، 2 بار در روز را می توان جایگزین کرد.
میزان زیست دستیابی domperidone تنها حدود 15% در حالت ناشتا با یک دوز خوراکی می باشد اگر چه با تجویز دارو به همراه غذا این میزان افزایش می یابد. از علل زیست دستیابی کم دارو متابولیسم روده ای و مسیر اول کبدی آن می باشد. میزان زیست دستیابی فرم مقعدی دارو مشابه با فرم خوراکی است اگر چه اوج غلظت پلاسمایی آن بعد از حدود یک ساعت به دست می آید که در مورد فرم خوراکی این عدد 30 دقیقه می باشد.
Domperidone بیش از 90% به پروتیئن های پلاسما اتصال می یابد و نیمه عمرحذف نهایی آن حدود 5/7 ساعت است. به طور اساسی توسط متابولیسم وسیع از خون برداشت می گردد. حدود 30% دوز خوراکی در ادرار طی 24 ساعت دفع می شود که تقریباً کل آن به صورت متابولیت ها می باشد و باقی توسط مدفوع طی چندین روز دفع می گردد که حدود 10% به صورت داروی تغییر نکرده می باشد. به سهولت از سد خونی مغزی عبور نمی کند. مقادیر کمی از آن در شیر مادر توزیع می شوند که غلظت آن به حد یک چهارم غلظت در سرم مادر می رسد.
افزایش غلظت پلاسمایی پرولاکتین که منجر به گالاکتوره یا ژنیکوماستی می گردد. کاهش میل جنسی و راش های پوستی و دیگر واکنش های آلرژیک نیز رخ می دهند. این دارو از سد خونی مغزی به سهولت عبور نمی کند و عوارض مرکزی آن مثل واکنش های خارج هرمی و خواب آلودگی کمتر از متوکلوپرامید رخ می دهند هر چند که گزارش هایی از واکنش های دیستونیک موجود می باشد. فرم تزریقی دارو باعث تشنج، آریتمی و ایست قلبی می شود و مرگ ومیر باعث کاهش نحوه تجویز از این راه شده است.
پیشگیری: در مورد مصرف مزمن یا پروفیلاکسی روتین حالت تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی Domperidone توصیه نمی شود و در مصرف داخل وریدی به خاطر خطر وجود آریتمی ها به خصوص در افراد مستعد آریتمی و هایپوکالمی، باید با احتیاطات زیادی به عمل آید.
همانند دیگر آنتاگونسیت های دوپامین بر ضد اثر هیپوپرولاکتینمی داروهایی مثل bromocriptine عمل می کند. به علاوه آثار پروکینتیک این دارو می تواند میزان جذب بعضی داروها را تغییر دهد. آنالژزیک های اوپوئیدی و آنتی موسکارین ها می توانند بر خلاف اثر پروکینتیک این دارو عمل کنند.