Gastrointestinal Drugs
Aprepitant
COMMON BRANDS NAME(S):
GENERIC NAME(S): Aprepitant
اروهای گوارشی
اپره پیتانت
نام‌های تجاری:
نام شیمیایی: اپره پیتانت - اپرپیتانت
اطلاعات و مصرف دارو
ضد تهوع با عملکرد مرکزی (آنتاگونیست رسپتور نوروکینین-1).
پیشگیری از تهوع حاد و تاخیری و نیز استفراغ ناشی از کموتراپی.
دارو به طور انتخابی رسپتور های ماده P-نوروکینین-1 (substance P/neurokinin-1) را در مغز آنتاگونیزه می کند. به نظر می رسد دارو اثرات سینرژیست با آنتاگونیست های نوع 3 و کورتیکواستروئیدها دارد.
فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی-مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد.
عوارض جانبی احتمالی
سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی خوابی، بی اشتهایی، یبوست، درد اپیگاستریک، سوزش معده، تهوع، استفراغ، نوتروپنی، سکسکه، دهیدراسیون
هشدارها و تذکرات
تداخلات
a) مصرف همزمان آپرپیتانت با میدازولام، آلپرازولام و تریازولام ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود.
b) کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین و دیگر القاکننده های CYP3A4 ممکن است سبب کاهش سطح خونی آپرپیتانت گردند.
c) کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، ریتو ناویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی آپرپیتانت و بروز توکسیسیتی گردند.
d) مصرف همزمان آپرپیتانت با دگزامتازون و متیل پردنیزولون ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود و در نتیجه باید دوز کورتون های ذکر شده را کاهش داد.
e) مصرف همزمان آپرپیتانت با کنتراسپتیوهای خوراکی ممکن است سبب کاهش اثربخشی کنتراسپتیو گردد.
f) مصرف همزمان آپرپیتانت با پیموزاید ممکن است سبب افزایش سطح خونی پیموزاید گردد.
g) مصرف همزمان آپرپیتانت با وارفارین ممکن است سبب کاهش اثر بخشی وارفارین گردد.