ترتینوئین برای درمان موضعی آکنه ولگاریس به کار می‌رود. به علاوه از این دارو گهگاه در درمان اختلالات کراتین‌سازی 0پسوریازیس، ایکتیوز لایه‌ای و کراتوزفولیکولی) و زگیل‌های صاف نیز استفاده می‌شود.
ترتینوئین ممکن است همراه با آنتی‌بیوتیک‌های سیستمیک برای درمان تمام درجات آکنه از جمله آکنه کونگلوباتا شدید (درجه17) مصرف شود، لیکن به تنهایی بر آن موثر نمی‌باشد. همچنین برای درمان کمکی هیپرپیگمنتاسیون، زبری و چین و چروک نرم پوست صورت ناشی از نور (photoaging) مصرف می‌شود. این دارو قادر به بهبود روند‌های بافتی پیری پوست ناشی از نور می‌باشد، لیکن قادر به ترمیم کامل صدمات ناشی از نور یا حذف تمام چین و چروک‌های پوست نمی‌باشد.

ترتینوئین یک هورمون و آنالوگ ویتامین A است که احتمالاً با تغییر بیان ژنی باعث تغییر در ساخت پروتئین مربوط می‌گردد. دارو با عبور از غشاء سلولی به گیرنده‌های اختصاصی خود در سیتوپلاسم متصل شده و متعاقباً کمپلکس دارو-گیرنده با ورود به هسته سلولی به DNA متصل می‌شود. بسته به نوع بافت، یا یک روند رونویسی (افزایش mRNA و در نتیجه افزایش ساخت پروتئین) شروع می‌شود و یا این که ترانسپراسیون بروز می‌نماید. چنانچه کمپلکس هورمون – گیرنده (گیرنده سیتوپلاسممی ترتینوئین) قادر به فعال نمودن عوامل رونویسی ژنی یاعامل پاسخ ده هورمونی نباشد، ترانسپراسیون بروز می‌نماید. چنانچه بیان ژنی تضعیف گردد، پروتئین مربوط ساخته نمی‌شود. به نظر می‌رسد که ترانسپراسیون در تضعیف پدیده پیرپوستی ناشی از نور و هیپوپیگمنتاسیون پوست نقش داشته باشد.
اثر ضد آکنه و کراتولیتیک: احتمالاً با تحریک روندهای رونویسی، باعث افزایش میتوز سلولی اپیدرم و سرعت ساخت و تجزیه آن می‌شود. افزایش نفوذپذیری پوست باعث از دست رفتن آب آن و سستی لایه شاخی شده و با کاهش چسبندگی به سادگی قابل کندن است. این عمل، برداشت کومدون موجود را تسهیل نموده و احتمالاً ساخت کومدون جدید را نیز مهار می‌نماید. ترتینوئین از ساخت کراتین نیز ممانعت به عمل می‌آورد.
اثر تخفیف دهندگی پیری پوست ناشی از نور: پیش درمانی پوست با ترتینوئین، اثر تحریکی نور بر عامل رونویسی ژنی به نام AP-1 را مهار می‌نماید. این اثر ترانسپراسیونی تولید آنزیم‌های متالوپروتئیناز را که توسط نور القاء شده‌اند، متوقف می‌نماید که در نتیجه سلول‌های بالقوه صدمه دیده پوست در نتیجه نور UV را برداشت می‌نماید.
ترتینوئین نور UV را جذب نکرده و به عنوان محافظت کننده پوست درمقابل نور محسوب نمی‌شود. به علاوه به نظر می‌رسد که این دارو رشد و افتراق انواع سلول‌های اپیتلیال، مواد شبه گلیکوز آمینوگلیکان در استراتوم کورنئوم را افزایش می‌دهد.ترتینوئین همچنین درای فعالیت التیام‌بخش زخم‌ها، رشد مو و تا حدودی اثرات ضد توموری می‌باشد که نیازمند بررسی بیشتر است. این اثرات احتمالاً ناشی از افزایش سرعت ساخت و تجزیه سلول، آنژیوژنزیس، ساخت پروتئین و افزایش افتراق سلولی است.

مقدار کمی از دارو (تا 8%) از راه پوست جذب و در ادرار و صفرا ترشح می‌شود. جذب دارو به دنبال استعمال آن در نواحی وسیعی از سطح بدن یا مصرف طولانی مدت در درماتوزهای گسترده مزمن (ایکتیوز) افزایش می‌یابد.