Dermatological Drugs and Sunscreens
GENERIC NAME(S): Acitretin
اروهای پوستی و ضد آفتاب ها
نام شیمیایی: اسیترتین
آسیترتین یک رتینوئید می باشد و یکی از متابولیت های etretinate می باشد. آسیترتین به صورت خوراکی در درمان پسوریازیس شدید و مقاوم به دیگر انواع درمان و در مورد پسوریازیس دست کش-جورابی و در ایکتیوزیس شدید مادرزادی و بیماری Darier (کراتوزیس فولیکولار) تجویز می گردد. در انگلستان با دوز آغازین 25 یا 30 میلی گرم در روز همراه با غذا به مدت 2 تا 4 هفته تجویز می شود و در ایالات متحده آمریکا دوز آغازین آن تا حد 50 میلی گرم در روز مجاز است. دوز روزانه آن مطابق با پاسخ بالینی و عوارض جانبی تنظیم می شود و نتایج بهینه معمولاً با دوز 25 تا 50 میلی گرم در روز به مدت بیش از 6 تا 8 هفته حاصل می شود اما ممکن است بعضی از بیماران به دوزهایی تا حد mg 75 در روز نیاز داشته باشند. در درمان بیماری Darier دوز آغازین 10 میلی گرم می تواند مناسب باشد و سپس متناسب با پاسخ درمانی تنظیم می شود. در درمان بیماری Darier و ایکتیوزیس مادرزادی طول مدت تجویز بیش از 3 ماه لازم می باشد اما دوز تجویزی روزانه نباید از mg 50 تجاوز کند. در انگلستان تولید کنندگان توصیه می کنند که در درمان پیوسته نباید بیش از 6 ماه به طول انجامد. تجویز این دارو در مورد کودکان مناسب نمی باشد اما در صورت لزوم دوز 50 میکروگرم/کیلوگرم در روز و گاهاً تا یک میلی گرم/کیلوگرم در روز توصیه می شود اما دوز حداکثر نباید از 35 میلی گرم تجاوز کند.
آسیترتین از مسیر گوارشی جذب می گردد و اوج غلظت پلاسمایی آن بین 1 تا 6 ساعت بعد از تجویز خوراکی حاصل می شود. میزان زیست دستیابی خوراکی آن در تجویز همزمان با غذا افزایش می یابد. این دارو به شدت به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به 13 سیس-آسیترتین متابولیزه می شود. در پلاسمای بعضی از بیماران Etretinate نیز یافت شده است. نیمه عمر حذف آسیترتین تقریباً 2 روز می باشد اما باید نیمه عمر طولانی تر Etretinate در حد 120 روز مدنظر باشد. آسیترتین از طریق صفرا و ادرار دفع می شود و در شیر مادر توزیع می گردد.
همانند ایزوتروتینویین نیمه عمر Acitretin نسبتاً کوتاه است اما در پلاسمای بعضی از بیماران مصرف کننده این دارو نیمه عمر طولانی تری از دارو مشاهده شده است. توصیه های گفته شده در کشورهای متفاوت کمی متغیر است اما باید حداقل به مدت 2 تا 3 سال بعد از اتمام دوره درمانی از حاملگی جلوگیری می شود و حداقل 1 تا 3 سال بعد از قطع مصرف دارو بیمار نباید خون اهدا کند. در طول مصرف دارو تا 2 ماه بعد از توقف درمان بیماران زن باید از مصرف الکل پرهیز کنند.
همانند Isotretinoin. در پلاسمای بعضی از بیماران دریافت کننده آسیترتین، غلظت هایی از etretinate مشاهده شده است، هم چنین آسیترتین یکی از متابولیت های etretinate می باشد، بنابراین در مصرف آسیترتین عوارض و تداخلات ناشی از etretinate دیده می شود مصرف همزمان Acitretin و الکل منجر به ایجاد etretinate می شود. در مورد تداخلات دارویی بین رتینوئیدها و داروهای هورمونی جلوگیری از بارداری. به مبحث مربوطه مراجعه نمائید.