این دارو برای پیشگیری و درمان آنژین صدری حاد و درمان آنژین صدری مزمن و درمان نارسایی بطن چپ مصرف می‌شود. نیتروگلیسرین تزریقی برای کنترل فشار خون حین بعضی از اعمال جراحی و برای کاهش خونریزی به داخل ناحیه جراحی مصرف می‌شود. نیتروگلیسرین تزریقی به عنوان داروی کمکی در درمان نارسایی احتقانی قلب هر ماه با انفارکتوس حاد میوکارد مصرف می‌شود.

پیوند این دارو به پروتئین حدود 60 درصد است. نیمه عمر نیتروگلیسرین 4-1 دقیقه است. اثر دارو از راه انفوزیون وریدی تقریباً بلافاصله، از راه زیرزبانی پس از 30 دقیقه شروع می‌شود. طول اثر دارو از راه انفوزیون وریدی چند دقیقه، از راه زیرزبانی 60-30 دقیقه و از راه پوستی 24-8 ساعت است. نیتروگلیسرین، پس از‌ آن که تقریباً به طور کامل متابولیزه شد، از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود.