Bronchodilators and Anti- asthma Drugs
GENERIC NAME(S): Theophylline
شاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم
نام شیمیایی: تئوفیلین
تئوفیلین برای درمان انسداد برگشت پذیر راههای تنفسی و آسم حاد مصرف می شود.
تئوفیلین از طریق افزایش cAMP داخل سلولی به طور مستقیم سبب شل شدن عضلات صاف راههای تنفسی نایژه ای و عروق ریوی شده و موجب کاهش اسپاسم نایژه و افزایش سرعت جریان هوا و ظرفیت حیاتی می شود.
معمولاً از راه خوراکی بخوبی جذب می شود، اما جذب بر حسب شکل دارویی مورد استفاده ممکن است متغیر باشد. جذب قرص هایی که در روده باز می شوند با تاخیر بوده و احتمالاً متغیر است. تئوفیلین بسرعت در بافتهای بدن و مایع مغزی نخاعی توزیع می شود و براحتی از جفت عبور می کند. پیوند پروتئینی تئوفیلین متوسط (40 درصد) بوده و به آلبومین متصل می شود. متابولیسم دارو کبدی است و به کافئین تبدیل می شود. میانگین نیمه عمر حذف تئوفیلین در کودکان 4/3 ساعت، بزرگسالان 2/8 ساعت و افراد مسن 8/9 ساعت می باشد. زمان لازم برای رسیدن به اوج غلظت سرمی دارو با مصرف قرص های پیوسته رهش تقریباً 4 ساعت می باشد. در اغلب افراد غلظت پلاسمایی mg/l20-10 برای کسب اثر رضایت بخش گشادکننده نایژه ای لازم است. عوارض جانبی در غلظت های بالاتر از mg/l 40-30 بروز می کند لیکن ممکن است با مقادیر کمتر از mg/l20 نیز مشاهده شود.
تاکیکاردی، تپش قلب، تهوع، اختلالات دستگاه گوارش، سردرد، فراموشی، آریتمی و تشنجات بویژه در صورت تزریق سریع داخل وریدی، ممکن است مشاهده شود.
در صورت وجود خیز حاد ریوی، ناتوانی احتقانی قلب، تب پایدار، بیماری های کبدی، زخم معده ، پرکاری تیروئید یا سپسیس و اختلالات صرعی باید با احتیاط تجویز شود.
تجویز همزمان سایمتیدین، سیپروفلوکساسین، اریترومایسین، داروهای ضد بارداری خوراکی، پروپرانولول و تیابندازول با تئوفیلین احتمالاً باعث افزایش غلظت آن می شود. تجویز همزمان فنوتوئین احتمالاً باعث افزایش غلظت آن می شود. تجویز همزمان فنی توئین، کاربامازپین، باربیتوراتها و ریفامپیسین با تئوفیلین و کشیدن سیگار یا تنباکو، احتمالاً باعث کاهش غلظت آن به واسطه تحریک متابولیسم می شود. تجویز همزمان مسددهای گیرنده بتا آدرنرژیک ممکن است اثرات گشادکنندگی نایژه ای تئوفیلین را مهار کند. مصرف همزمان تئوفیلین با کتامین ممکن است آستانه حملات صرع را کاهش دهد.