مونتلوکاست یک آنتاگونسیت انتخابی گیرنده لوکوترین با عملکرد و کاربردهای مشابه با زافیرلوکاست است اگر چه گزارش شده است که طول مدت فعالیت آن طولانی تر است و به صورت نمک های سدیم تجویز می شود ولی دوزها بر اساس پایه بیان می شوند به طوری که mg10/37 مونتلوکاست سدیم تقریباً معادل با 10 میلی گرم مونتلوکاست می باشد. در درمان آسم مزمن مونتلوکاست سدیم با دوزهای معادل 10 میلی گرم مونتلوکاست و یکبار در روز داده می شود و مصرف ان باید در بعدازظهرها صورت گیرد. در مورد بچه های 6 سال تمام تا 14 سال می توان دوز معادل با 5 میلی گرم مونتلوکاست تجویز کرد و در کودکان 6 ماهه تا 5 ساله دوز معادل با 4 میلی گرم. نکته این که نباید از آن در درمان حملات حاد آسم استفاده کرد. در برخورد با رینیت آلرژیک فصلی دوزهای مشابه با آسم در بالغین و کودکان 2سال به بالا تجویز می شود.

اوج غلظت پالاسمایی مونتلوکاست 2 تا 4 ساعت بعد از تجویز خوراکی حاصل می شود. زیست دستیابی متوسط 64% می باشد. مونتلوکاست بیش از 99% به پروتین های پلاسما متصل می شود و به طور وسیع در کبد توسط سیتوکروم 450p- و ایزوآنزیم های 4A3CYP، 6A2CYP و 9C2CYP متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق مدفوع و از راه صفرا دفع می گردد. در بیماران مبتلا به اختلالات ملایم تا متوسط کبدی متابولیسم کاهش می یابد و نیمه عمرحذف دارو طولانی تر می شود.