سیتالوپرام بصورت هیدروکلرید یا هیدروبرومید از طریق دهان تجویز می شود که معمولاً به صورت تک دوز روزانه است. در درمان افسردگی، دوز اولیه معادل 20 میلی گرم روزانه خوراکی است. بعد از حداقل یک هفته، میزان دوز ممکن است به 40 میلی گرم روزانه افزایش یابد، دوز 60 میلی گرم ممکن است در برخی بیماران لازم باشد. سیتالوپرام هیدروکلرایدبا همین دوز از طریق انفوزیون داخل وریدی، در مواردیکه تجویز خوراکی مقدور نیست، داده می شود. در درمان اختلال پانیک با یا بدون آگوروفوبیا (گذرهراسی)، دوز اولیه 10 میلی گرم خوراکی روزانه بوده که پس از یک هفته به 20 میلی گرم روزانه می رسد. میزان دوز در صورت نیاز ممکن است به حداکثر 60 میلی گرم در روز افزایش یابد.

سیتالوپرام براحتی از طریق دستگاه گوارشی جذب شده و حداکثر غلظت پلاسمایی آن پس از 4-2 ساعت از مصرف خوراکی دارو حاصل می شود. بطور وسیعی در بدن پخش می شود و میزان باند پروتئینی آن پایین است. از طریق دمتیلاسیون، دآمیناسیون و اکسیداسیون به متابولیتهای فعال و غیر فعال متابولیزه می شود. استیل سیتالوپرام یکی از متابولیتهای فعالی است که از دمتیلاسیون سیتالوپرام حاصل می شود از طریق ایزوآنزیم های سیتوکروم,CYP2C19, P-450, CYP3A4 حاصل می شود. نیمه عمر دفعی آن حدود 33 ساعت است. عمدتاً (85%) از طریق کبد و مابقی از طریق کلیه دفع می شود. حدود 12% دوز روزانه در ادرار به صورت داروی تغییر نیافته دفع می شود. با غلظت بسیار پایین در شیر مادر وجود دارد.